Praktilistel rakendustel on kurkumiinil teatud defektid, näiteks madala lahustuvusega, halva stabiilsusega, vähese imendumise kiirusega ja hõlpsam muundumine soolestiku glükuroniidi ja sulfoonhappe kompleksidesse koos kiire ainevahetusega ja lühikese poolväärtusajaga. Selle olemasolu on kaasa toonud selle madala biosaadavuse, piirates selle kasutamist toiduainete ja farmaatsiatööstuses. Nagu on leitud inimese katsetes, saab seda tuvastada ainult siis, kui suukaudne annus ulatub 10-12 g-ni. Rotid manustatakse intravenoosselt annuses 10 mg / kg kurkumiini. Seerumi maksimaalne kontsentratsioon on ainult 0,36 μg / ml; suukaudne 1,0 g / Pärast 15 minutiks kg kurkumiini kontsentratsiooni roti plasmas oli ainult 0,13 μg / ml ja saavutati maksimaalne kontsentratsioon 0,22 μg / ml 1 tunni pärast. 6 tunni pärast ei olnud plasma tuvastamist võimalik. Suukaudselt manustati kurkummi rottidele. Ainult väike kogus leidus veres, maksas ja neerudes. 90% leiti maos ja peensooles. 24 tunni pärast jäi ainult 1%. Pärast 0,1 g / kg kurkumiini intraperitoneaalset süstimist 1 tunni jooksul leiti kurkumit. Elundi levik on väga erinev, kõige rohkem sooles (117 μg / g), sekundaarselt neerudes, veres ja maksas ning ajus väga väike (0,4 μg / g). Seetõttu on kurkumiini biosaadavuse parandamine tulevikus oluline õppimisvõimalus.
Kurkumiini biosaadavuse parandamise peamised viisid on:
(1) Kasutada sobivate farmatseutiliste abiainetega
Näiteks, kui kurkumiin on kombineeritud maksa ja soolestiku glükuroonhappe siduvat inhibiitorit piperiiniga, võib kurkumiini valmistada metalliioonide sisaldavasse kelaati, näiteks vaskkurdumiini, et parandada selle võimet hapnikut sisaldavate reaktiivsete hapnikuliikide hõrenemist. Ja farmakoloogiline aktiivsus ja vähendada metalliioonide toksilisust.
(2) sünteetilised kurkumumi analoogid
Kurkumiini bioloogiline aktiivsus sõltub suuresti selle keemilisest struktuurist. Selle benseenitsükli, metüleeni ja karbonüülrühmade modifitseerimine ning derivaatide ja analoogide sõelumine on olulised viisid selle biosaadavuse parandamiseks.
(3) Muuda toote doseerimisvormi
Praegu sisaldavad kurkumumi peamised toote koostised tahked dispersioonid, nanoosakesed, liposoomid, mitsellid jms. Näiteks kandvümeeni tahke dispersiooni valmistamiseks kasutatakse kandjana polüvinüülpürrolidooni (PVP) ja polüetüleenglükooli (PEG). Selle tagajärjel on kurkumiin-PVP tahke dispersiooni biosaadavus rottidel võrreldes tavapäraste tablettidega paranenud. 590%.
Nano-kurkumiinil on eelised pika tsükli ajal, tugev läbitavus ja resistentsus keha metabolismile, kuid lekkeprobleemid on. Hüdrogeeli magnetilise nanomehhanismi (HGMNC) vahel on suur hulk tühimikke ja nanoosakeste pinnale võib kinni siduda kurkumumi molekulid, et tagada püsiv ja efektiivne vabanemine. Kasutades HGMNC tundlikkust välise magnetvälja stimulaatorite suhtes, võib kurkumiini transportida sihtmärgiks olevatesse kohtadesse, näiteks vähirakudesse, mis toimivad haiguse raviks mõeldud sihtmärgina. Liposoom võib rakumembraaniga sulanduda ja kurkumiini võib rakku sisemusse saata, nii et ravim levib peamiselt kudedes ja elundites, nagu maks, põrn, kopsu ja luuüdi. Kuid kandjana on liposoomidel probleeme, nagu näiteks vilets stabiilsus ja lihtne lekkimine.
Curcumiini süsteemilahendus
Shaanxi Unersun Biomedical Technology Co., Ltd. Naturaalne kurkumiin, kurkumiin, alates 2005. aastast, kurkumumi hinna tarnijad ja taimsete ekstraktide ja keemiatoodete professionaalsed tootjad. Nad keskenduvad seotud ravimite ja kosmeetiliste koostisosade uurimisele ja tootmisele. Meie kõrge puhtusastmega toimeaineid testitakse HPLC, GC, UV-ga. Kui soovite osta looduslikku kurkumiini ja sünteesida 98% kurkumiini, võtke meiega ühendust või saatke e-kiri herbext@undersun.com.cn
